1、用於胸脅疼痛，風濕痺痛，症瘕結塊，瘡瘍腫痛，跌撲傷痛，月經不調，經閉痛經，產後瘀痛等病症。
川芎辛散温通，功能活血祛瘀，作用廣泛，適用於各種瘀血阻滯之病症，尤為婦科調經要藥。治月經不調、經閉、痛經，常配當歸等藥同用；治胸脅疼痛，可配柴胡、香附等同用；治風濕痺痛，可配羌活、獨活等同用；治症瘕結塊，可配三稜、莪朮等同用；治瘡瘍腫痛、跌打損傷，可配乳香、沒藥等同用。
2、用於感冒頭痛，偏正頭痛等症。
川芎辛香善升，能上行頭目巔頂，具有祛風止痛作用，為治頭風頭痛要藥，可配細辛、白芷等同用，亦可跟據頭痛屬於何經進行適當配伍。對於感受風邪引起的頭痛，若可荊芥、防風、羌活等同用治風寒感冒頭痛；與菊花、殭蠶等配伍，治風熱頭痛。
此外，近年來臨牀常用本品治療冠心病心絞痛。
川芎的藥理作用：
1、對中樞神經系統的作用 川芎有明顯的鎮靜作用。川芎揮發油少量時對動物大腦的活動具有抑制作用，而對延腦呼吸中樞、血管運動中樞及脊髓反射中樞具有興奮作用。川芎煎劑分別給大、小鼠ig均能抑制其自發活動，使戊巴比妥鈉引起的小鼠睡眠時間延長，並能對抗咖啡因（20mg/kg）的興奮作用。但不能對抗戊四氮所致的大鼠驚厥。用川芎煎劑25-50g/kg灌胃，能抑制大鼠的自發活動，對小鼠的鎮靜較大鼠更明顯；它還能延長戊巴比妥的睡眠時間，但不能拮抗咖啡因的興奮，也不能防止五甲烯四氮唑、可卡因的驚厥或致死作用。日本產川芎的揮發油部分對動物大腦的活動具有抑制作用，而對延腦的血管運動中樞、呼吸中樞及脊髓反射具有興奮作用，劑量加大，則皆轉為抑制。
2、對心血管系統的作用
3、對平滑肌的作用 川芎浸膏的10%水溶液對妊娠家兔離體子宮，微量時能刺激受孕子宮，使其張力增高，收縮增強，終成攣縮；大量則反使子宮麻痺而收縮停止。用川芎浸膏連續注射妊娠大鼠和家兔，結果胎仔壞死於子宮中，但不墜下，故推論胎仔的壞死可能由於動物子宮受川芎的作用引起攣縮而影響胎仔營養所致。川芎浸膏小量能抑制離體家兔或豚鼠小腸，大量則可使小腸收縮完全停止。川芎中所含的阿魏酸與中性成分（?-Lactone）對平滑肌有抗痙作用。川芎生物鹼，阿魏酸及川芎內酯都有解痙作用，而藁本內酯則是解痙的主要成分。給豚鼠ip0.14ml/kg藁本內酯能緩解組胺與乙酰膽鹼的致喘反應，其作用約50mg/kg氨茶鹼相仿。iv藁本內酯還能明顯解除乙酰膽鹼、組胺以及氯化鋇引起的氣管平滑肌痙攣收縮。川芎嗪亦能抑制缺氧引起的肺血管收縮，對腎上腺素或氯化鋇引起的血管收縮也有抑制作用。從離體組織和細胞對川芎嗪作用機制表明，川芎嗪對主動脈平滑肌的鬆弛效應與異搏停的特性非常相似，推測川芎嗪可能為一種新的鈣離子拮抗劑。川芎哚ig300mg/kg小鼠，有明顯鎮痛作用，與對照比較P＜0.001。
4、抗菌作用等體外試驗 川芎對大腸、痢疾（宋內氏）、變形、綠膿、傷寒、副傷寒桿菌及霍亂弧菌等有抑制作用。川芎水浸劑（1:3）在試管內對某些致病性皮膚真菌也有抑制作用。
5、抗放射作用 川芎煎劑對動物放射病實驗治療有一定的療效。川芎水溶性粗製劑對大鼠、小鼠及犬的放射線照射與氮芥損傷均有保護作用。川芎對大鼠的抗射效果比小鼠好，ip比im給藥效果好，im給藥較ig效果好。
6、其它作用 川芎嗪能增加麻醉兔的腎血流量，並能利尿。川芎嗪能抑制DNA合成，提示能抑制蛋白質和抗體生成。川芎有某些抗維生素E缺乏症的作用，它能保護雛雞避免因維生素E缺乏而引起營養性腦病。阿魏酸鈉可減少H2O2及O2引起的脂質過氧化反應，有抗OH及丙二醛（MDA）溶血的作用。阿魏酸鈉可明顯降低補體溶血，抑制補體3b（C36）與紅細胞膜的結合。川芎嗪對以平陽黴素氣管內給藥製備的小鼠肺纖維化發生有抑制作用。
