藥理作用:
①利尿作用
家兔以桑白皮煎劑2克/公斤灌胃，6小時內排尿量及其氯化物均有較顯著增加，7～24小時恢復正常。
②降壓作用
日人早年即報告桑樹煎劑給動物口服有輕微而緩慢的降壓作用，又稱必須用根或枝的皮方有降壓效果，根及新梢葉則無作用。用..、熱水或温甲醇的提取液對兔皮下注射1克(生藥)/公斤時，可使血壓下降15～25毫米汞柱。從桑白皮中提得一種物質，給兔靜脈注射10毫克/公斤，血壓立即顯著下降；切斷頸迷走神經或頸椎，此作用仍存在。它能抑制離體蛙心、興奮兔離體腸管，此等作用皆可被阿托品阻斷，故推測可能是乙酰膽鹼樣物質。對兔耳血管有擴張作用，對蛙下肢血管則為收縮。能興奮離體兔子宮，輕度促進兔耳下腺的分泌，注射(動脈或靜脈)給藥對貓瞬膜收縮並無影響，但如直接塗於頸交感神經節上，則可抑制電刺激節前纖維引起的瞬膜收縮。對水蛭背肌單用無作用，如先加依色林後再用，則可使水蛭背肌的緊張度有顯著上升。此物質對小鼠靜脈注射之半數致死量為32.7毫克/公斤。據日人報道，中國產桑白皮的提取物較日本產者降壓作用強，毒性亦大，所含乙酰膽鹼樣物質的成分較多。
③其他作用
桑白皮提取物對小鼠有鎮靜作用。在狗身上，初步證明用桑白皮線縫合之傷口可無需拆線。
桑白皮的功效：
桑白皮主治瀉肺平喘，行水消腫。治肺熱喘咳，吐血，水腫，腳氣，小便不利。
①《本經》："主傷中，五勞六極羸瘦，崩中，脈絕，補虛益氣。"
②《別錄》："去肺中水氣，唾血，熱渴，水腫，腹滿臚脹，利水道，去寸白，可以縫金瘡。"
③《藥性論》："治肺氣喘滿，水氣浮腫，主傷絕，利水道，消水氣，虛勞客熱，頭痛，內補不足。"
④孟詵："入散用，下一切風氣水氣。"
⑤《滇南本草》："止肺熱咳嗽。"
⑧《綱目》："瀉肺，降氣，散血。。
⑦《本草求原》："治腳氣痺攣，目昏，黃疸，通二便，治尿數。"
⑧《貴州民間方藥集》："治風濕麻木。"
用方:
①治小兒肺盛，氣急喘嗽：地骨皮、桑白皮(炒)各一兩，甘草(炙)一錢。銼散，入粳米一撮，水二小盞，煎七分，食前服。(《小兒藥證直訣》瀉白散)
②治咳嗽甚者，或有吐血殷鮮：桑根白皮一斤。米泔浸三宿，淨刮上黃皮，銼細，入糯米四兩，焙乾，一處搗為末。每服米飲調下一、二錢。(《經驗方》)
③治水飲停肺，脹滿喘急：桑根白皮二錢，麻黃、桂枝各一錢五分，杏仁十四粒(去皮)，細辛,幹婪各一錢五分。水煎服。(《本草匯言》)
④治小便不利，面目浮腫：桑白皮四錢，冬瓜仁五錢，葶藶子三錢。煎湯服。(《上海常用中草藥》)
⑤治卒小便多，消渴：桑根白皮，炙令黃黑，銼，以水煮之令濃，隨意飲之；亦可納少米，勿用鹽。(《肘後方》)
⑥治糖尿病：桑白皮四錢，枸杞子五錢，煎湯服。(《上海常用中草藥》)
⑦治傳染性肝炎：鮮桑白皮二兩，白糖適量。水煎，分二次服。(《福建中醫藥》(3)：26，1961)
⑧治產後下血不止：炙桑白皮，煮水飲之。(《肘後方》)
⑨治小兒尿灶丹，初從兩股起，及臍間，走陰頭，皆赤色者：水二升，桑皮(切)二升，煮取汁，浴之。(《千金方》)
⑩治石癰堅如石，不作膿者：蜀桑根白皮，陰乾搗末，烊膠，以酒和敷腫。(《千金方》)
⑾治蜈蚣毒：桑根皮搗爛敷或煎洗。(《湖南藥物志》)
⑿治墜馬拗損：桑根白皮五斤。為末，水一升，煎成膏。敷於損處。(《經驗後方》)
名家論述
①李杲："桑白皮，甘以固元氣之不足而補虛，辛以瀉肺氣之有餘而止嗽。又桑白皮瀉肺，然性不純良，不宜多用。"
②《綱目》："桑白皮，長於利小水，乃實則瀉其子也，故肺中有水氣及肺火有餘者宜之。"十劑"雲，燥可去濕，桑白皮、赤小豆之屬是矣。宋醫錢乙治肺氣熱盛，咳嗽而後喘，面腫身熱，瀉白散。……桑白皮、地骨皮皆能瀉火從小便去，甘草瀉火而緩中，粳米清肺而養血，此乃瀉肺諸方之準繩也。元醫羅天益言其瀉肺中伏火而補正氣，瀉邪所以補正也。若肺虛而小便利者，不宜用之。"
③《藥品化義》："桑皮，散熱，主治喘滿咳嗽，熱痰唾血，皆由實邪鬱遏，肺竅不得通暢，藉此滲之散之，以利肺氣，諸證自愈。故云瀉肺之有餘，非桑皮不可。以此治皮裏膜外水氣浮腫及肌膚邪熱，浮風燥癢，悉能去之。同甘菊、扁豆通鼻塞熱壅，合沙蔘、黃芪止腸紅下血皆效。"
宜忌:
肺虛無火，小便多及風寒咳嗽忌服。
①《本草經集註》："續斷、桂心、麻子為之使。"
②《本草經疏》："肺虛無火，因寒襲之而發咳嗽者勿服。"
③《得配本草》："肺虛，小便利者禁用。"
